TERN-101和TERN-201的有效性在临床前动物模型中得以证实
加州圣马特奥和中国上海 — (美国商业资讯) –Terns Pharmaceuticals, Inc.和上海拓臻生物科技有限公司今天宣布，将在2019年欧洲肝脏研究协会（EASL）年会——国际肝病大会（4月10日-14日，奥地利维也纳）上公布两项重点项目的临床前数据。在一个临床前非酒精性脂肪性肝炎（NASH）模型中，TERN-101（法尼醇X受体激动剂）减轻了炎症、肝细胞气球样变和纤维化程度，TERN-201（SSAO/VAP-1抑制剂）降低了非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）活动评分（NAS）和纤维化程度。
“我们认为TERN-101和TERN-201有可能为NASH提供有价值的新疗法。NASH是一种暂无有效治疗手段的病症，我们在EASL上公布的数据进一步增强了我们的信心。”Terns首席医学官Erin Quirk博士说， “我们的两个重点项目都将如期在2019年产生临床数据，我们期待着持续推进临床研究，以实现我们为NASH和肝纤维化患者开发安全有效的联合疗法的目标。”
即将在EASL公布的研究信息如下：
题目：一种新型法尼醇X受体激动剂TERN-101在非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中减轻肝脏脂肪变性、炎症、肝细胞气球样变和纤维化
陈述代码：FRI-313
陈述环节：海报，NAFLD：实验和病理生理学
日期/时间：4月12日，星期五，上午9：00-下午5：00（欧洲中部夏令时间，CEST）
陈述者：Kevin Klucher博士
题目：一种新型氨基脲敏感胺氧化酶抑制剂TERN-201在非酒精性脂肪性肝炎啮齿动物模型中降低NAS和纤维化
陈述代码：FRI-314
陈述环节：海报，NAFLD：实验和病理生理学
日期/时间：4月12日，星期五，上午9：00-下午5：00（欧洲中部夏令时间，CEST）
陈述者：Kevin Klucher博士
海报“一种新型法尼醇X受体激动剂TERN-101在非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中减轻肝脏脂肪变性、炎症、肝细胞气球样变和纤维化”的主要亮点：
- 在饮食诱导的肥胖（DIO）小鼠NASH模型中，TERN-101剂量依赖性地提高了FXR介导基因的表达，显示出靶向活性，并诱导调控了脂质代谢、炎症和纤维化的调节通路。
- TERN-101在所有测试剂量均显著降低了NAFLD活动评分（NAS），导致肝脏脂肪变性、肝细胞气球样变、炎症和甘油三酯水平降低，以及显著降低了肝纤维化水平。
海报“一种新型氨基脲敏感胺氧化酶抑制剂TERN-201在非酒精性脂肪性肝炎啮齿动物模型中降低NAS和纤维化”的主要亮点：
- NAFLD活动评分（NAS）经TERN-201治疗后下降，在20 mg/kg剂量时NAS相比基线降低了42％，主要原因是减轻了肝细胞气球样变（相比基线减少了80％）。
- TERN-201显著降低了大鼠纤维化模型中的肝脏炎症和纤维化程度。
法尼醇X受体(FXR)激动机制和TERN-101
FXR是肝脏和小肠中大量表达的一种核受体。胆汁酸(BA)是FXR的天然配体，胆汁酸与FXR的结合以及对FXR的激活对于调节BA合成、脂质代谢、炎症和纤维化的细胞通路的调控至关重要。科学界普遍认为，FXR激动机制和激活有望成为治疗非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的新型治疗模式。TERN-101是一种高效非胆汁酸类FXR激动剂，正在开发用于治疗NASH。
氨基脲敏感型胺氧化酶（SSAO）抑制剂和TERN-201
SSAO又名血管粘附蛋白-1 (VAP-1) ，是具有双重功能的胺氧化酶，可通过生成过氧化氢（H2O2）增加氧化应激，并促进白细胞在肝脏中的募集，从而导致氧化应激增加、炎症和肝脏纤维化。表面SSAO水平在炎性组织的血管结构中有上调，可溶性SSAO水平在NASH患者中有升高。抑制SSAO有望成为治疗NAFLD、NASH和其他慢性纤维化肝病的有效药物。TERN-201是一种强效SSAO抑制剂，通过减少氧化应激和白细胞肝内募集，有用于治疗NASH的潜力。
关于Terns Pharmaceuticals 与上海拓臻生物科技有限公司
Terns Pharmaceuticals与上海拓臻生物科技有限公司是一家处于临床阶段的制药公司，专注于慢性肝病和癌症药物的研发。公司总部位于中国和美国，正在通过多种模式推进一系列小分子候选药物的研发，用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和癌症。 Terns利用其在疾病生物学，药物化学和临床开发领域的世界级专业能力，致力于为中国和其他全球市场的患者带来富有前景的全新疗法。
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