II期临床数据显示，选择性5-HT6受体拮抗剂LuAE58054联合多奈哌齐对阿尔茨海默病认知症状的改善效果有统计学意义

创业每日财经网 2014-6-7 11:25

II期临床数据显示，选择性5-HT6受体拮抗剂Lu AE58054联合多奈哌齐对阿尔茨海默病认知症状的改善效果有统计学意义

发布时间：2013-07-17 12:05

灵北和大冢在阿尔茨海默病协会2013年国际会议上呈报数据

Lu AE58054是一种选择性5-HT6 受体拮抗剂，正被研究用于治疗阿尔茨海默病灵北和大冢呈报的II期临床数据显示，在多奈哌齐基础上添加Lu AE58054治疗24周，其阿尔茨海默病评定量表-认知分量表(ADAS-Cog)评分低于安慰剂联合多奈哌齐。灵北和大冢将在2013年下半年启动III期临床研究，病例数约3千例这两家公司侧重的5-HT6 受体是一条不同于淀粉状蛋白β和tau蛋白的途径，后两者的假说是迄今多数阿尔茨海默病研究的基石据估计，全球有3600万痴呆患者，该数字预计每20年翻一番。2010年，全球痴呆花费的总成本约为6040亿美元

丹麦VALBY和东京–(美国商业资讯)–丹麦灵北制药公司（H. Lundbeck A/S，以下简称“灵北”）和大冢制药株式会社（以下简称“大冢”）今天在波士顿召开的阿尔茨海默病协会2013年国际会议(AAIC 2013)上发布了研究药物Lu AE58054治疗阿尔茨海默病的首批临床数据。

该项II期临床研究显示，在多奈哌齐基础上添加Lu AE58054治疗6个月可改善中度阿尔茨海默病患者的认知功能。

灵北研发负责人、执行副总裁Anders Gersel Pedersen说：“我对该研究所取得的数据非常满意，Lu AE58054有望延续灵北在阿尔茨海默病领域的强势布局。我希望III期临床研究能够印证这项II期试验取得的结果，对这一摧残性疾病展现积极的疗效。”

大冢药物开发和商业化公司总裁兼首席执行官William Carson博士指出：“我们对5-HT6受体及其在阿尔茨海默病记忆过程中的作用所进行的研究，取得了令人鼓舞的结果。我们热切期待着与灵北继续开展III期试验。”

关于该研究

该项II期临床研究为多中心、随机、双盲、平行组、安慰剂对照试验，探索在多奈哌齐基础上添加Lu AE58054治疗24周的有效性和安全性。该研究在欧洲、加拿大和澳大利亚的278例中度阿尔茨海默病患者中开展。

结果显示，与安慰剂联合多奈哌齐相比，Lu AE58054联合多奈哌齐对阿尔茨海默病认知功能有显著改善：

多奈哌齐基础上添加Lu AE58054治疗中度阿尔茨海默病患者的II期临床研究（AAIC 2013口头报告）：

第24周时，主要终点ADAS-Cog显示，多奈哌齐基础上添加Lu AE58054（90毫克/天）可改善认知功能(p=0.004)。第24周时ADAS-Cog的平均差值为 -2.16（95%可信区间为-3.62 至 -0.69）。在12周之后即可观测到明显的改善效果。第24周时，对ADCS-CGIC、ADCS-ADL23、NPI等次要有效性评估显示，合用Lu AE58054的患者在这些指标中有优于单用多奈哌齐的患者的趋向，但差异并没有显示统计学意义。部分患者可见肝酶（ALT、AST、GGT）升高。但转氨酶变化并未伴有症状，在继续治疗或退出研究的患者中，、转氨酶均恢复至基线值。

继 AAIC之后，阿尔茨海默病协会的杂志《阿尔茨海默病及痴呆》7月16日刊将发表一篇摘要。

III期临床试验预计于2013年下半年开始。目前该研究计划入组约3千例轻中度阿尔茨海默病患者。多奈哌齐将与不同剂量的Lu AE58054合用。该研究将在全球入组患者，预计最长持续3年。

关于Lu AE58054

5-HT6受体表达于皮质和海马等涉及认知的脑区，调控多种神经递质系统的活性。Lu AE58054是一种选择性5-HT6受体拮抗剂。临床前模型显示，Lu AE58054可改善认知、提升乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐对海马功能的效应。早先的数项试验显示，5-HT6受体拮抗剂可能有益于阿尔茨海默病等疾病的治疗，2009年11月灵北启动了上述Lu AE58054作为阿尔茨海默病增效疗法的24周II期临床试验。

关于阿尔茨海默病

阿尔茨海默病是一种进行性脑障碍疾病，其病人大脑逐渐退化，最常见于65岁以上老年人群。阿尔茨海默病患者可出现记忆、思维、功能和行为方面令人痛苦的变化，并随时间推移而恶化。这些变化对患者日常生活的影响日益加重，降低其独立生活能力，直到这些患者最终完全依赖他人。

阿尔茨海默病伴随着脑萎缩和神经递质失衡。随着大脑退化，特征性的废物堆积在脑中，形成所谓的“斑块”和“缠结”。

迄今最大的针对阿尔茨海默病的研究药物开发工作侧重于淀粉样斑块形成或tau蛋白的过度磷酸化。阻断5HT6 受体活性是一条有潜在前景的替代性途径。

阿尔茨海默病对患者的照料者也有巨大影响。照料者多为近亲属，提供居家照护，这一角色要求很高，容易使人筋疲力尽，造成巨大的身心双重负担。

据估计，全球痴呆患者达3600万。随着老龄人口日益增多，预计罹患痴呆的人数每20年就几乎翻一番，到2050年，痴呆病患者将达1.15亿。阿尔茨海默病是痴呆的最常见病因，占痴呆病例的50-80%。

世界范围内，痴呆的成本（2010年为6040亿美元）占国内生产总值(GDP)的1%以上。

关于大冢制药株式会社

大冢制药株式会社是一家全球性健康保健公司，企业理念是：“大冢人为人类健康创造新产品。”大冢从事研究、开发、制造和销售创新及原研产品，专注于治疗疾病的药品和维护日常健康的营养品。

在制药领域，大冢是心理健康这一充满挑战性领域的领先公司，并且数十年来一直积极从事对结核病的研究。结核病是一种全球性的重大公共卫生问题。这些承诺比任何语言更能阐明大冢在本质上是一家“伟大的创业型”公司，朝气蓬勃的创造精神始终贯穿于它的每项行动。

大冢制药株式会社是大冢控股株式会社的全资子公司，后者是大冢集团的控股公司。公司取缔役会长大冢明彦是领导业务的大冢家族的第三代传人，公司可追溯至1921年。大冢集团在全球25个国家和地区开展业务，2012年度（2012年4月1日-2013年3月31日）的合并销售额约为130亿美元。大冢欢迎您访问其全球网站https://www.otsuka.co.jp/en/。

关于灵北

丹麦灵北制药公司(H. Lundbeck A/S, LUN.CO, LUN DC, HLUYY) 是一家全球性制药公司，积极致力于改善脑病患者的生活质量。为达此目标，灵北在世界各地参与药品的研究、开发、生产、推广及销售的每个环节。公司产品专注于治疗抑郁症，焦虑症、精神分裂症、癫痫、亨廷顿病、阿尔茨海默病和帕金森病等疾病。其后续产品线中包括了在这些领域中的若干项中后期开发项目。

灵北全球雇员超过5,800人，其中丹麦有2,000人。我们的雇员遍及全球57个国家，产品注册国家超过100个。我们在丹麦、中国和美国有研究中心，在意大利、法国、墨西哥、中国和丹麦拥有生产设施。灵北2012年销售额约150亿丹麦克朗。灵北的股票在哥本哈根证券交易所挂牌，股票代码"LUN"。灵北在美国(OTC) 通过一项1级ADR保荐计划挂牌，股票代码"HLUYY"。进一步信息，请访问本公司网站：www.lundbeck.com。

免责声明：本公告之原文版本乃官方授权版本。译文仅供方便了解之用，烦请参照原文，原文版本乃唯一具法律效力之版本。

联系方式：

大冢制药株式会社联系人

媒体：

北美洲

Otsuka America Pharmaceutical, Inc.

Rose Weldon, +1 609 524 6879

rose.weldon@otsuka-us.com

+1 215 801 7644 (cell)

或

日本/亚洲

Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.