FXR激动剂TERN-101在临床前动物模型试验中显示出肝脏富集的组织分布特征
美国加州福斯特城与中国上海–(美国商业资讯)–Terns Pharmaceuticals 拓臻生物—一家专注非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和癌症创新疗法研发的全球生物制药公司，今天宣布其临床候选药物，FXR激动剂TERN-101的临床前研究结果将在11月8-12日于波士顿召开的2019年第70届美国肝病研究协会（AASLD）年会上展示。数据显示，在临床前动物模型中，TERN-101优先分布于肝脏，导致肝脏局部FXR通路的强效激活，并有可能避免FXR通路在其它组织中广泛激活所带来的副作用。
题为“新型法尼醇受体（FXR）激动剂TERN-101 的临床前药代动力学、组织分布和药效学研究”，将于2019年11月11日星期一作为海报展示（摘要号#2158）。
“基于FXR激动剂对NASH的多种致病机制具有广泛的治疗作用，TERN-101有可能成为未来NASH联合治疗的一个核心药物” 拓臻生物首席医疗官M.D. Erin Quirk说。“肝脏是FXR激动剂治疗NASH的靶点器官，临床前数据显示TERN-101在肝脏中高度富集，从而有可能减轻在肝脏以外组织中FXR通路系统性激活所带来的药物耐受性问题。”
TERN-101已进入临床研究。Ⅰ期临床试验显示其临床药动学特性与每日一次给药一致。在2019年春维也纳举行的国际肝病大会上，拓臻生物发布的临床前数据显示，TERN-101在NASH动物模型中显著减少肝脂肪变性，炎症，气球扩张和纤维化。
TERN-101和TERN-201（氨基脲敏感的胺氧化酶（SSAO）抑制剂），目前均处于针对NASH适应症的临床开发阶段，最初由礼来（Eli Lilly）发现和开发。2018年，拓臻生物与礼来签订了有关TERN-101，TERN-201用于治疗NASH的开发、生产和商业化的全球独家协议。
关于TERN-101和法尼醇受体（FXR）激动剂
TERN-101是一种强效的非胆汁酸FXR激动剂，目前正在开发用于治疗NASH。FXR是一种在肝脏和小肠中高度表达的核受体。胆汁酸（BA）是FXR的天然配体，其与FXR的结合和激活对调节胆汁酸合成、脂质代谢、炎症和纤维化的细胞途径的调节至关重要。近期披露的临床试验结果显示，与安慰剂相比，FXR的激活显著改善NASH患者肝组织纤维化状况，同时NASH病情未出现恶化，表明FXR激动剂作为NAFLD和NASH新疗法的潜力。
关于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）
非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的重症类型，由肝脏中脂肪过量堆积所致。NASH与慢性肝脏炎症和肝细胞损伤有关，可导致纤维化、肝硬化，最终导致肝癌或肝功能衰竭。全球NAFLD和NASH发生率正快速上升，与肥胖发生率攀升有关。目前还没有获批用于治疗NASH的药物。
关于Terns Pharmaceuticals拓臻生物
Terns Pharmaceuticals拓臻生物是一家专注于慢性肝脏疾病以及癌症的临床阶段全球创新药企业，在中国上海和美国旧金山湾区均设有办公室。公司目前正在推进一系列非酒精性脂肪性肝炎（NASH）以及癌症领域的不同治疗靶点的创新药。拓臻拥有优异的疾病生物学，药物化学，临床研发团队，致力于把更好的疗法带给中国的和全球的患者。
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