单剂量爬坡试验结果显示TERN-201安全和耐受良好，并持续抑制血浆中氨基脲敏感胺化酶（SSAO）活性
该试验目前已进入多剂量爬坡阶段
美国加州福斯特城与中国上海–(美国商业资讯)–Terns Pharmaceuticals 拓臻生物—一家专注非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和癌症创新疗法研发的全球生物制药公司，今天公布其针对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）适应症的候选药物，氨基脲敏感胺氧化酶（SSAO）抑制剂TERN-201的一期临床试验中期结果。
TERN-201的首次人体临床研究中期数据表明，单次口服TERN-201耐受良好，没有显著的安全性发现或不良事件导致停药。在TERN-201单次给药研究中，每一个剂量组给药后血浆中SSAO活性均明显低于基线水平，且效应持续达一周。基于上述结果，目前一期临床研究已推进到多剂量爬坡阶段。
“到目前为止，从TERN-201的一期临床研究中观察到的数据令人鼓舞，表明TERN-201有望成为治疗NASH和肝纤维化的新疗法。” 拓臻生物首席医学官医学博士Erin Quirk说：“拓臻生物在2019年已将两个NASH候选药物TERN-201和TERN-101（FXR激动剂）推进到临床开发阶段。我们期待着在今年晚些时候看到更多TERN-201和TERN-101的临床研究结果，从而推动我们向开发安全有效的NASH联合治疗的目标迈进。”
TERN-201的首次人体试验是对健康受试者展开的多阶段、单剂量和多剂量爬坡试验。在第一阶段，研究志愿者在各递增剂量组接受TERN-201或安慰剂单次给药。在研究的第二阶段，健康受试者在各递增剂组接受TERN-201或安慰剂重复给药。试验各阶段的主要终点是安全性和耐受性。次要终点包括药物动力学， 药效学和SSAO靶点结合活性。
TERN-201最初由礼来（Eli Lilly）研发。2018年，拓臻生物与礼来签订了TERN-201开发、生产和商业化的全球独家协议。在2019上半年于维也纳举行的国际肝脏大会（International Liver Congress™2019）上，拓臻生物发表了TERN-201临床前研究数据，显示其在NASH啮齿类动物模型中显著改善肝脏NAS评分和纤维化。
关于氨基脲敏感胺氧化酶（SSAO）抑制剂和TERN-201
氨基脲敏感胺氧化酶（SSAO），也被称为血管粘附蛋白-1（VAP-1），是一种双功能胺氧化酶，通过合成过氧化氢（H2O2）增加氧化应激，并促进白细胞在肝脏中的聚集，从而导致肝脏氧化应激、炎症和肝纤维化。前期研究结果显示，在炎症组织中血管表面的SSAO水平上调，在NASH患者循环系统中可溶性SSAO水平升高。因此，SSAO的抑制被认为对非酒精性脂肪肝（NAFLD）、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和其他慢性纤维化肝病有治疗作用。TERN-201是一种强效的SSAO抑制剂，它通过减少氧化应激和白细胞在肝脏的聚集为NASH的治疗提供新的治疗机制。
关于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）
非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的重症类型，由肝脏中脂肪过量堆积所致。NASH与慢性肝脏炎症和肝细胞损伤有关，可导致纤维化、肝硬化，最终导致肝癌或肝功能衰竭。全球NAFLD和NASH发生率正快速上升，与肥胖发生率攀升有关。目前还没有获批用于治疗NASH的药物。
关于Terns Pharmaceuticals拓臻生物
Terns Pharmaceuticals拓臻生物是一家专注于慢性肝脏疾病以及癌症的临床阶段全球创新药企业，在中国上海和美国旧金山湾区均设有办公室。公司目前正在推进一系列非酒精性脂肪性肝炎（NASH）以及癌症领域的不同治疗靶点的创新药。拓臻拥有优异的疾病生物学，药物化学，临床研发团队，致力于把更好的疗法带给中国的和全球的患者。
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