– 在Ⅰ期临床试验中，TERN-101在所有剂量组均显示出良好的安全性以及高效的靶向作用
– 预计2020年中期启动TERN-101针对NASH患者的Ⅱ期临床研究
美国加州福斯特城与中国上海–(美国商业资讯)–Terns Pharmaceuticals 拓臻生物—一家专注非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和癌症创新疗法研发的全球生物制药公司，今天宣布已完成其NASH候选药物FXR激动剂TERN-101的Ⅰ期临床研究，研究数据表明在所有用药剂量TERN-101均显示出良好的耐受性，以及达到可能与有效治疗相关的生物靶向作用。
TERN-101的Ⅰ期临床试验是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在评估36名健康受试者接受安慰剂或不同剂量TERN-101用药7天的安全性、药代动力学、药效学和FXR途径激活所导致的生物标记物在血清中的浓度变化。FXR激活生物标记物包括 (1)胆固醇合成胆汁酸的中间产物7α-羟基-4-胆固醇-3-酮（7α-C4）；(2)FXR在肠内激活后产生的调节胆汁酸合成以及葡萄糖和脂质代谢的成纤维细胞生长因子19（FGF19）。
“这些数据显示TERN-101在没有观察到任何药物相关不良反应趋势的同时展现出高效的靶向作用，进一步支持我们通过提高药物在肝脏中选择性累积以降低在其他组织中的分布，从而最大限度降低药物的潜在副作用的肝病新药开发策略。结果表明，TERN-101具有成为针对FXR靶点最佳药物(best-in-class)的潜力，让我们对计划2020年中期启动针对NASH患者的Ⅱ期临床研究充满信心。”拓臻生物首席医疗官Erin Quirk博士说。
结果显示，在TERN-101给药后受试者血清中7α-C4的水平降低了74%至91%。给药后四小时观察到血清中FGF19水平增加高达基线水平的6倍至8倍，且无剂量依赖性。研究中没有出现与临床相关，与药物剂量有依赖性的不良反应（AEs）或实验检测异常数值。所有剂量组的不良事件均为轻度，且被认为与研究药物无关或很可能不相关。没有任何受试者出现瘙痒，或提前停止用药。
“TERN-101Ⅰ期临床研究的成功完成，表明我们能够迅速实施公司针对NASH的新药研发策略，并集中于开发安全有效的联合治疗方案，我们相信联合治疗方案是有效控制NASH疾病的最终需求。” 拓臻生物总裁兼首席执行官钟伟东博士说，“该领域的许多专家认为，将FXR激动剂与其它NASH创新药物联合使用，非常有可能进一步提高在NASH纤维化患者中的治疗有效率。在可预见的未来，我们的研发管线会具备探索此类组合治疗的能力，我们期待着TERN-101及拓臻NASH管线中其它候选药物的持续推进。”
关于TERN-101和法尼醇受体（FXR）激动剂
TERN-101是一种强效的非胆汁酸FXR激动剂，目前正在开发用于治疗NASH。FXR是一种在肝脏和小肠中高度表达的核受体。胆汁酸（BA）是FXR的天然配体，其与FXR的结合和激活对调节胆汁酸合成、脂质代谢、炎症和纤维化的细胞途径的调节至关重要。近期披露的临床试验结果显示，与安慰剂相比，FXR的激活显著改善NASH患者肝组织纤维化状况，同时NASH病情未出现恶化，表明FXR激动剂作为NAFLD和NASH新疗法的潜力。TERN-101已获得美国FDA快速通道认证。
关于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）
非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的重症类型，由肝脏中脂肪过量堆积所致。NASH与慢性肝脏炎症和肝细胞损伤有关，可导致纤维化、肝硬化，最终导致肝癌或肝功能衰竭。全球NAFLD和NASH发生率正快速上升，与肥胖发生率攀升有关。目前还没有获批用于治疗NASH的药物。
关于Terns Pharmaceuticals拓臻生物
Terns Pharmaceuticals拓臻生物是一家专注于慢性肝脏疾病以及癌症的临床阶段全球创新药企业，在中国上海和美国旧金山湾区均设有研发中心。公司目前正在推进一系列非酒精性脂肪性肝炎（NASH）以及癌症领域的不同治疗靶点的创新药。拓臻拥有优异的疾病生物学，药物化学，临床研发团队，致力于把更好的疗法带给中国的和全球的患者。
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